Siklodekstrin hosilalariSiklodekstrin molekulalaridagi vodorod aloqalarini uzish va turli mehmon molekulalarini tanlab joylashtirish uchun uning fizik va kimyoviy xususiyatlarini o'zgartirish uchun tabiiy manbalardan siklodekstrinlarga o'rinbosarlarni kiritish.- CD. -CD hosilalarining ko'p turlari mavjud, jumladan, metillanish yoki alkillanish hosilalari, gidroksialkillanish hosilalari, tarmoqlangan hosilalar, sulfonil alkillanish hosilalari va boshqalar.
Siklodekstrinning eruvchanligini oshirishi mumkin bo'lgan guruhlar ko'pincha kiritiladi: metil, gidroksipropil, gidroksietil, glyukozil, sulfobutil va boshqalar. Bu guruhlarni -CD ga kiritgandan so'ng, -CD ning suvda eruvchanligi sezilarli darajada yaxshilandi va suvda eriydigan siklodekstrin hosilalari. olindi. -CD va 2G- -CD (25 daraja) ning eruvchanligi mos ravishda 970 va 1400 g/L ni tashkil etdi, bu esa -CD dan yuqori edi. Gidroksipropilning eruvchanligi- -CD (HP- -CD) shuningdek, 600 g / L dan katta edi. Suvda eriydigan siklodekstrin hosilalarining inklyuziya materiallari erimaydigan dorilarning eruvchanligini yaxshilashi, dori vositalarining so'rilishini rag'batlantirishi, gemolitik faollikni kamaytirishi va in'ektsiya uchun ham ishlatilishi mumkin. Ular orasida,HP% 7b{0}}CD Qo'shma Shtatlar farmakopeyasiga in'ektsiya uchun yordamchi moddalar sifatida kiritilgan. Dimetil- -CD (DM{1}}CD) suvda va organik erituvchilarda eriydi. Uning suvda eruvchanligi (25 daraja) -CD dan 26 marta, etanolda eruvchanligi -CD dan 15 baravar yuqori. -CD ning vodorod aloqasi uning kichik suvda eruvchanligi va nefrotoksikligining asosiy sababidir. Biroq, DM- -KD in'ektsiyasi hali ham hepatorenal toksiklikka ega. Sichqonlarda o'tkir toksiklik testida -CD ning LD50 si 450 mg/kg, DM{14}}CD ning LD50 si esa 200 mg/kg edi va tirnash xususiyati ham katta edi, shuning uchun uni in'ektsiya yoki shilliq qavatni yuborish uchun ishlatib bo'lmaydi. .
Gidrofobik siklodekstrin hosilalarini gidroksil guruhining H ni almashtirish orqali olish mumkin.- CDetil guruhiga ega bo'lgan molekula. Suvdagi eruvchanligi pasayadi. Almashtirish darajasi qanchalik yuqori bo'lsa, mahsulotning eruvchanligi shunchalik past bo'ladi. Etil{0}}CD suvda ozgina eriydi va suvda eruvchan dorilarning eruvchanligini pasaytirish va suvda eruvchan dorilarning inklyuziya moddasi sifatida ishlatilishi mumkin. ularni sekin chiqarish xususiyatiga ega qiling.
Bundan tashqari, siklodekstrin turi preparatning xususiyatlariga turli xil ta'sir ko'rsatadi.Masalan, maltitol- CDeritmadagi insulin agregatsiyasini kechiktirishi mumkin, oltingugurt- -CD esa insulinning agregatsiyasini tezlashtirishi mumkin. Sulfobutil efir- -CD (SBE- -CD) ning insulinning termodinamik xossalariga oʻzgarishi butilning oʻrnini bosish darajasiga bogʻliq. Past darajadagi almashtirish insulin agregatsiyasini sekinlashtiradi, yuqori darajadagi almashtirish esa insulin agregatsiyasini tezlashtiradi.
